Dimetylmetoxychromanylpalmitát CAS 1105025-85-1

1. Úvod
Dimetylmetoxychromanylpalmitát (skrátene DCP) je nový typ produktu na zosvetlenie pokožky a odstránenie škvŕn. Medzi jeho hlavné vlastnosti patrí:
a) Schopnosť inhibovať cicavčiu tyrozinázu.
b) Žiadna toxicita ani mutagenita.
c) Klinická účinnosť.
d) dobrá stabilita vo formulácii.
e) Novosť a ochranný účinok na stabilitu formulácie.

2. Hlavné funkcie
2.1 Bieliaci účinok
Syntéza melanínu je komplexný proces, ktorý je čiastočne kontrolovaný enzýmom nazývaným tyrozináza a je len časťou procesu syntézy melanínu. Melanogenéza zahŕňa aj vývoj melanozómov, syntézu melanínu v bunkových organelách melanocytov a premenu melanozómov na keratinocyty. Existuje mnoho spôsobov, ako znížiť rozvoj adaptívnej hyperpigmentácie. Najviac spomínanou metódou redukcie hyperpigmentácie je spomalenie aktivity tyrozinázy. To sa môže uskutočniť moduláciou produkcie tyrozinázy, inhibíciou aktivity tyrozinázy alebo inhibíciou vychytávania tyrozinázy melanozómami.
Mechanizmus bielenia spočíva v inhibícii aktivity hubovej a endogénnej ľudskej tyrozinázy.

Obr.1. Inhibičný účinok na hubovú tyrozinázu

Pri testovanej koncentrácii (1 mM) bol stupeň inhibície hubovej tyrozinázy prostredníctvom DCP 37 percent.

Obr.2. Inhibícia endogénnej ľudskej tyrozinázy
Stupeň inhibície endogénnej ľudskej tyrozinázy pomocou DCP pri testovanej koncentrácii (1 mM) bol 43 percent.

2.2 Účinok odstránenia melanocytov
Účinok odstránenia pigmentu na umelo kultivované ľudské melanocyty
Ø Ľudské melanocyty sa kultivovali 5 alebo 9 dní a do ich média sa denne pridávala 0,1 mM DCP alebo 0,1 mM kyselina triková.
Ø Melanocyty boli priamo pozorované a zaznamenané cez 40x mikroskop.
Ø Bieliaci účinok bol pôvodne stanovený meraním počtu buniek zafarbených melanínom

Obr.3. Obrázky ľudských melanocytov pod mikroskopom po 5 dňoch kultivácie

Obr.4. Obrázky ľudských melanocytov pod mikroskopom po 9 dňoch kultivácie

Tabuľka 1. Percento buniek zafarbených melanínom (po ošetrení DCP)

Z tabuľky 1 môžeme vidieť, že percento buniek zafarbených melanínom sa znížilo po pridaní DCP k ľudským melanocytom v kultúre.

Obrázok 5. Pigmentačný účinok ľudských melanocytov po 5 dňoch liečby DCP

Ako môžeme vidieť na obrázku 5, DCP po 5 dňoch liečby vykazoval lepší pigmentačný efekt ako kyselina triová. Experimentálny efekt bol úmerný času a pigmentačný efekt DCP dosiahol 61,2 percenta po 9 dňoch liečby.

2.3 Inhibuje produkciu melanínu
Inhibícia produkcie melanínu na ľudských epidermálnych melanocytoch

Koncentrácia melanínu po ošetrení ľudských epidermálnych buniek počas 20 dní pri testovaných koncentráciách 5/10/100/150/200 μM DCP
(merané hodnotami absorbancie do 450 nm)

Obrázok 6 ukazuje, že DCP inhibuje syntézu melanínu vo všetkých testovaných koncentráciách, čo ukazuje účinok odstraňovania škvŕn závislý od dávky

Obrázok 6. Percentuálny obsah melanínu (pg/bunka) po ošetrení DCP v porovnaní s kontrolnou skupinou (***P<0.01)

Účinnosť DCP a niekoľkých ďalších známych bieliacich činidiel (hydrochinón, arbutín, magnézium askorbylfosfát) pri inhibícii produkcie melanínu

Obrázok 7. Percentuálny obsah melanínu (pg/bunka) v každej liečenej skupine v porovnaní s kontrolnou skupinou

Obrázok 7 ukazuje, že DCP preukázal lepšiu účinnosť ako magnézium askorbylfosfát, tretinoín a arbutín pri odstraňovaní škvŕn, podobne ako hydrochinón (10 μM)

Obrázok 8. Mikrofotografie ľudských melanocytov po 20 dňoch liečby pyranoforom a hydrochinónom
Ukázalo sa, že dimetylmetoxychromanylpalmitát má inhibičný účinok na melanín v závislosti od dávky a je výrazne účinnejší ako arbutín, triglycerid a askorbylfosfát horečnatý. Pri rovnakých koncentráciách vykazoval DCP podobné účinky na odstraňovanie škvŕn ako hydrochinón bez akejkoľvek cytotoxicity v testovaných koncentráciách.

2.4 Fotoprotektívny účinok
Významný fotoprotektívny účinok v ľudskej epidermálnej keratinizovanej bunkovej kultúre, na rozdiel od iných bieliacich produktov, ktoré spôsobujú podráždenie pokožky pri vystavení slnečnému žiareniu, teda pyranové bieliace činidlo chráni pokožku pred poškodením UV žiarením.

Fotoprotektívny účinok na ľudské epidermálne keratinizované bunky

Výsledky ošetrenia 47 ug/ml a 150 ug/ml dimetylmetoxychromanylpalmitátu sa porovnávali s bunkami ošetrenými UV (CTR plus UV) a bez UV žiarenia (CTR-UV) a preukázalo sa, že produkt má významnú fotoprotektívnu účinok na ľudské epidermálne keratinocyty, čím zabraňuje poškodeniu kože UV žiarením

Obrázok 9. Plodnosť buniek v médiu HEKa (*str<0.01)

Ø Medzi bunkami ošetrenými svetlom mali bunky ošetrené DCP vyššiu reprodukčnú kapacitu ako bunky bez ošetrenia pyranovým bieliacim činidlom.
Ø Bunky ošetrené 47 ug/ml DCP mali o 190,4 percent väčšiu reprodukčnú kapacitu ako kontrolné bunky ošetrené svetlom.
Ø Zatiaľ čo bunky ošetrené 150 ug/ml DCP vykazovali nárast o 254,88 percent v multiplikačnej kapacite v porovnaní s kontrolnými bunkami.

Ukázalo sa, že dimetylmetoxychromanylpalmitát má významný fotoprotektívny účinok na keratinizované bunky ľudskej epidermy, čím zabraňuje poškodeniu kože UV žiarením.

Obr.10. Miera absorpcie neutrálnej ČERVEnej v médiu HEKa

2.5 Boj proti melazme a pehám
Štúdia melazmy a pieh bola vykonaná na 14 dobrovoľníkoch a dobrovoľníci boli požiadaní, aby si denne nanášali krém obsahujúci 0,5 percent DCP na tvár alebo ruky, pričom sa porovnával účinok počas 30 a 60 po sebe nasledujúcich dní.

Stabilita
DCP má v konečnej formulácii spoľahlivú stabilitu.
Testy stability boli uskutočnené nasledovne
Stanovenie stability DCP v emulziách typu olej vo vode; stabilita emulzií obsahujúcich DCP sa merala pomocou HPLC po 0, 1, 2, 3, 4 a 6 mesiacoch skladovania pri 40 °C a pri teplote miestnosti, v danom poradí.

Stabilita DCP bola stanovená pri rôznych pH (3,8, 5.0 a 8,4); dve vzorky sa skladovali pri izbovej teplote a 60 stupňoch počas 10 a 30 dní a potom sa použili na analýzu obsahu produktu.

3. Aplikácie

Dimetylmetoxychromanylpalmitát sa používa hlavne v kozmetických výrobkoch.

4. Vývojový diagram

Tento produkt je syntetický a vývojový diagram je k dispozícii na požiadanie.

5. Štandard kvality

Podľa Enterprise Standard

6. Spôsob analýzy

MOA je k dispozícii na požiadanie.

7. Referenčné spektrum

8. Stabilita a bezpečnosť
Experimenty in vitro
(1) Test na podráždenie očí (HET-CAM test): Žiadny potenciálny dráždivý účinok na oči.
(2) Test poškodenia neurálnej membrány svetlom: Žiadne známky poškodenia svetlom.
(3) Test toxicity na ľudských epidermálnych keratinizovaných bunkách: V testovanej koncentrácii nebola preukázaná žiadna cytotoxicita.
(4) Test toxicity na 3T3 fibroblastoch: Pri testovanej koncentrácii nebola pozorovaná žiadna cytotoxicita.
5) Test bakteriálnej revertantnej mutácie (Amesov test): V piatich vybraných kmeňoch nebola produkovaná žiadna mutagénna schopnosť.
(6) Test toxicity na ľudských melanogénnych bunkách: Nebola preukázaná žiadna cytotoxicita.
Experiment in vivo
U 100 dobrovoľníkov vo veku 18-68 sa vykonal test antisenzitivity (HRIPT), ktorý ukázal, že pyranové bieliace činidlo nedráždi ani nespôsobuje senzibilizáciu kože.

9. Pripomienky zákazníkov

10. Náš certifikát

11. Naši klienti

12. Výstavy

Populárne Tagy: dimetylmetoxychromanylpalmitát cas 1105025-85-1, výrobcovia, dodávatelia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, najlepšie, hromadné, na predaj