1. Úvod
Kyselina betulínová je triterpenoidná zlúčenina s piatimi kruhmi, ktorá sa bežne vyskytuje v prírode a bola prvýkrát izolovaná z kôry vždyzelených rastlín čeľade Rhamnaceae, ktorá rastie vo východnej Afrike. Medzi triterpenoidy brezy patria najmä betulín a kyselina betulínová, čo sú lupane- typu triterpenoidov odvodených z kôry brezy. Betila triterpény majú široké spektrum biologických aktivít a možno ich použiť v antibakteriálnych, antivírusových, protinádorových, lipidových regulujúcich, cholestatických a hepatoprotektívnych aplikáciách.

2. Hlavné funkcie
2. Hlavné funkcie
Keďže zhubné nádory, jedna z piatich smrteľných chorôb človeka, sú vážnou hrozbou pre ľudský život a zdravie, vývoj protinádorových liekov sa stal populárnym smerom vývoja liekov. Štúdie ukázali, že kyselina betulínová má významný inhibičný účinok na proliferáciu buniek HeLa ľudskej rakoviny krčka maternice, buniek SMMC-7721 ľudskej rakoviny pečene a buniek ľudskej rakoviny žalúdka SGC-7901 in vitro. Naproti tomu protinádorová aktivita kyseliny betulínovej je silnejšia ako aktivita betulínového alkoholu. Kyselina betulínová má antiproliferatívne účinky na široké spektrum nádorových buniek vrátane melanómu, rakoviny pečene, rakoviny prostaty, nervových nádorov, nádorov hlavy a krku, leukémie, ľudských krčných nádorov, malobunkového karcinómu pľúc, rakoviny prsníka, nazofaryngeálneho karcinómu, lymfómu a kolorektálny karcinóm, pričom nemá žiadny vplyv na normálne bunky. Deriváty kyseliny betulínovej majú aj protinádorové vlastnosti.
2.1 Medzi hlavné protinádorové účinky kyseliny betulínovej a jej derivátov patria nasledujúce.
2.1.1. Cytotoxické účinky na nádorové bunky
2.1.2. Blokovanie bunkového cyklu nádorových buniek
2.1.3. Cielená indukcia apoptózy a autofágie v nádorových bunkách

2.1.4. Vyvolanie diferenciácie nádorových buniek
2.1.5. Blokovanie migrácie nádorových buniek, invázie a iných účinkov
2.1.6. Zlepšenie imunitnej funkcie tela
2.2 Antivírusové účinky kyseliny betulínovej a jej derivátov
Vírusy sú skupinou relatívne primitívnych, živých, nebunkových organizmov schopných sebareplikácie a prísneho intracelulárneho parazitizmu. 70 až 80 percent infekčných ochorení u ľudí je spôsobených vírusmi, ako je syndróm získanej imunodeficiencie (AIDS), chrípka, hepatitída B a C, pásový opar atď. Od začiatku 20. storočia vedci zistili, že niektoré vírusové infekcie môžu spôsobiť vznik nádorov a tieto vírusy sa nazývajú RNA nádorové vírusy. Brezové triterpenoidy majú farmakologickú aktivitu inhibovať mnohé vírusy a zmierňovať symptómy chorôb spôsobených mnohými vírusmi.
Mechanizmus účinku súčasných liekov proti vírusom je zvyčajne založený na rôznych štádiách vírusovej replikácie ako cieľa účinku. Kvôli rozdielom v typoch nukleových kyselín možno vírusy rozdeliť na RNA vírusy (jednovláknové alebo dvojvláknové) a DNA vírusy (jednovláknové alebo dvojvláknové) a ciele inhibície liečiv sa líšia pre vírusy s rôznym genetickým materiálom. Pre vírusy s DNA ako genetickým materiálom je jedinečným cieľom účinku DNA polymutáza, ako je inhibícia vírusu herpes zoster, ľudského herpes vírusu, vírusov herpes simplex typu I a II pomocou acykloviru a gancikloviru; pre retrovírusy s RNA ako genetickým materiálom je jedinečným cieľom účinku reverzná transkriptáza, ktorá sa bežne pozoruje pri inhibícii HIV zidovudínom a lamivudínom. Naproti tomu kyselina betulínová a jej deriváty majú inhibičné účinky na niekoľko bežných DNA a RNA vírusov.
2.2.1. Potlačenie HIV
AIDS spôsobený HIV sa stal jednou z hlavných infekčných chorôb ohrozujúcich ľudské zdravie. V súčasnosti akceptované mechanizmy účinku proti HIV sú inhibítory vstupu, inhibítory reverznej transkriptázy, inhibítory proteolytických enzýmov, inhibítory integrázy a inhibítory dozrievania. Väčšina súčasných liekov sú inhibítory reverznej transkriptázy a inhibítory proteolytických enzýmov, ktoré majú nevýhody, ako je rezistencia na lieky. Na rozdiel od toho kyselina betulínová a jej deriváty pôsobia tak, že zasahujú do neskorších štádií vírusového životného cyklu, čo súvisí so vstupom, rastom a dozrievaním vírusu a používajú sa hlavne ako inhibítory vstupu a dozrievania, čo sú nové inhibítory HIV, ktoré sa majú vyvinúť. .
2.2.2. Inhibícia bežných RNA vírusov, ako je chrípka a vírus hepatitídy C (HCV)

2.2.3 Inhibícia bežných DNA vírusov
2.3 Protizápalové a analgetické účinky kyseliny betulínovej a jej derivátov
NF-κB is a generic term for a group of nuclear transcription factors that target the κB site and have a variety of roles in regulating the gene expression of a wide range of inflammatory factors; while phospholipase A2 (PLA2) is involved in the pathogenic process of inflammation and acute injury. The main anti-inflammatory mechanism of action of birch triterpenoids is through inhibition of the NF-κB signalling pathway, suppressing the gene and protein levels of its downstream regulated inflammatory mediators; or through anti-PLA2 activity, promotion of nitric oxide synthase activity to reduce NO production, and promotion of ROS to generate oxidative stress to achieve the anti-inflammatory purpose. Betulinic acid can also achieve analgesic effects by modulating NF-κB/calcium channel dual regulation.

2.4 Inhibícia poškodenia mozgových nervov a krvných ciev kyselinou betulínovou a jej derivátmi
2.4.1. Pôsobenie na centrálny nervový systém
2.4.2. Modulácia vaskulárneho poškodenia a inhibícia poškodenia neurónov
2.4.3. Zlepšenie demencie
Demencia je syndróm pretrvávajúceho poškodenia získaných mentálnych funkcií. Dva najbežnejšie typy demencie sú Alzheimerova choroba a vaskulárna demencia; nedávne štúdie ukázali, že kyselina betulínová preukázala určité zlepšenie v oboch týchto bežných typoch demencie.
2.5. Terapeutické účinky kyseliny betulínovej a jej derivátov na iné bežné ochorenia
2.5.1. Ochrana kardiomyocytov
2.5.2. Lipid-regulačné a hepatoprotektívne účinky
2.5.3. Antibakteriálne účinky
2.5.4. Inhibícia diabetes mellitus a jeho komplikácií
3. Aplikácie
Používa sa hlavne v oblasti farmaceutického výskumu ako potenciálna protirakovinová zložka, môže sa použiť aj v kozmetických výrobkoch.
4. Vývojový diagram

5. Štandard kvality
Položka | Špecifikácia | Výsledok | Testovacia metóda |
Čistota | Väčšie alebo rovné 98 percent | 99,5 percenta | HPLC |
Fyzikálna a chemická kontrola | |||
Vzhľad | Biely jemný prášok | Vyhovuje | Vizuálne |
Identifikácia | Pozitívny | Pozitívny | TLC&NMR |
Strata sušením | Menšie alebo rovné 3.{1}} percent | 1,43 percenta | 5 g/105 stupňov/2 hod |
Ash | Menšie alebo rovné 0,5 percenta | ND | 2g/525 stupňov /3hod |
Zvyšok rozpúšťadla | Menej ako alebo rovné 5000 ppm | Vyhovuje | GC |
Ťažké kovy | |||
Ako | Menej alebo rovné 2 str./min | <2ppm | ICP-MS |
Pb | Menšia alebo rovná 1 ppm | <1ppm | ICP-MS |
Hg | Menšie alebo rovné 0.1 str./min | <0.1ppm | ICP-MS |
Cd | Menšia alebo rovná 1 ppm | <1ppm | ICP-MS |
Mikrobiologické | |||
Celkový počet tanierov | Menej ako alebo rovné 1000 cfu/g | <1000cfu/g | AOAC, BAM |
Kvasinky a plesne | Menej ako alebo rovné 100/cfu/g | <100cfu/g | AOAC, BAM |
Salmonella | Negatívne | Nezistené | AOAC, BAM |
E.Coli | Negatívne | Nezistené | AOAC, BAM |
Staphylococcus | Negatívne | Nezistené | AOAC, BAM |
6. Spôsob analýzy
MOA je k dispozícii na požiadanie
7. Referenčné spektrum

8. Stabilita a bezpečnosť
Stabilita:
Stabilný za správnych podmienok (izbová teplota). Údaje o stabilite sú k dispozícii na požiadanie.
Bezpečnosť:
Je nemutagénny, neškodný a nedráždivý, bez zápalového uvoľňovania prostaglandínov, bez zvýšenia bunkovej lýzy, bez účinku na cytokíny. Je bezpečný pre starostlivosť o pokožku.
9. Pripomienky zákazníkov

10. Náš certifikát

11. Naši klienti

12.Výstavy

Populárne Tagy: prášok kyseliny betulínovej 472-15-1, výrobcovia, dodávatelia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, najlepšie, hromadne, na predaj









