Alarelín acetát 79561-22-1

1. Úvod

Alarelin Acetate je biely alebo takmer biely prášok; Bez zápachu, s vlhkosťou. Produkt sa rozpustí vo vode, mierne v metanole a 1% kyseline octovej. Špecifická rotácia: vezmite tento produkt, presne ho odvážte, pridajte 1 percento kyseliny octovej, aby sa rozpustil a kvantitatívne ho rozrieďte na roztok obsahujúci asi 5 mg na 1 ml. Určte ho podľa zákona (Príloha VI e, zväzok II, Čínsky liekopis, 20}00 EDÍCIA). Špecifická rotácia je - 46 stupeň až - 56 stupeň podľa bezvodej látky a látky bez kyseliny octovej. Absorbancia produktu sa stanovila spektrofotometriou (Príloha IV A, zväzok II, Čínsky liekopis, EDÍCIA 2000). Absorbancia pri 279 nm by mala byť 0.{10}}.57 podľa bezvodej látky a látky bez kyseliny octovej.

2. Hlavná funkcia

Farmakológia a toxikológia: Alarelin acetát je syntetický deväťpeptidový analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), ktorý môže stimulovať hypofýzu, aby uvoľňovala luteinizačný hormón (LH) a folikuly stimulujúci hormón (FSH) v počiatočnom štádiu liečby, čo spôsobuje prechodné zvýšenie steroidov odvodených od vaječníkov; Opakované podávanie môže inhibovať uvoľňovanie LH a FSH z hypofýzy, znížiť hladinu estradiolu v krvi a dosiahnuť účinok liekovej ovariektómie. Táto inhibícia sa môže použiť na liečbu chorôb závislých od hormónov, ako je endometrióza.

3.Aplikácia

Farmakokinetika: Pokusy na zvieratách s alarelíniumacetátom ukázali, že liečivo sa po intramuskulárnej injekcii u potkanov rýchlo absorbovalo a koncentrácia v krvi dosiahla vrchol približne po 20 minútach a pokles koncentrácie v krvi bol v súlade s dvojkompartmentovým modelom 2 h, T1 / 2 Približne 1,8 H. T1 / 2 pri intravenóznom podaní 08 h, T1 / 2 2 h. Jeho biologická dostupnosť je asi 80 percent. Miera väzby na plazmatické bielkoviny bola 27 percent - 35 percent. V tkanivovej distribúcii boli najvyššie obličky, nasledovali pečeň, pohlavné žľazy a hypofýza. Liek sa mohol vylučovať žlčou, metabolizovať a úplne rozložiť do 24 hodín a vylučovať močom a stolicou, z čoho 80 percent sa vylúčilo močom.

4. Štandard kvality

5. Metóda analýzy

O

Čistota a farba roztoku: vezmite 20 mg tohto produktu a rozpustite ho v 2 ml vody. The

roztok by mal byť číry a bezfarebný; Ak je farba vyvinutá, nesmie byť hlbšia ako

Žltý štandardný kolorimetrický roztok č. 2 (prvá metóda v prílohe IXa, časť II, čínsky

Pharmacopoeia, EDÍCIA 2000). Kyselina octová užíva asi 50 mg ľadovej kyseliny octovej, presne

odvážte, vložte do 50ml odmerky a pridajte 0,1% roztok dioxánu (vnútorný štandard) do

zrieďte ho na mierku. Kontrolný roztok dobre pretrepte; Okrem toho užite asi 100 mg tohto

produkt, presne odvážte, vložte do 5 ml odmerky, pridajte 0. 1 percento dioxánu (vnútorné

štandardný roztok, aby sa rozpustil, rozrieďte ho na mieru, dobre pretrepte a použite ako testovací roztok.

Šek podľa zákona (Príloha VlI P, zväzok II, Čínsky liekopis, EDÍCIA 2000),

a použite polymérovú poréznu guľôčkovú (ptoapak Q, 100 ~ 120 mesh) chromatografickú kolónu (tzv.

počet teoretických poschodí musí byť väčší ako 300 podľa píku kyseliny octovej a

oddelenie medzi píkom kyseliny octovej a píkom vnútorného štandardu musí spĺňať požiadavky

predpisy). Stanovte pri 150 percentách teploty kolóny a obsahu

kyselina octová nesmie presiahnuť 7,5 percenta. Pomer aminokyselín vezmite tento produkt, pridajte kyselinu chlorovodíkovú

roztoku (1 - plus 2), hydrolyzujte ho pri 110 C počas 24 hodín a potom ho stanovte pomocou aminokyseliny

analyzátor alebo HPLC. Molárny pomer každej aminokyseliny tolalanínu v testovanom produkte musí spĺňať

nasledujúce požiadavky: serín je {{0}},7 ~ 1.0, kyselina glutámová je 0,9~ 1,1, prolineis 0,8~ 1,0,

O leucín je {{0}},9~ 1,1, tyrozín je 0,9~ 1,1, histidín je 0,9~ 1,1, arginín je 0,9~ 1,1. Iné

peptidy (1) vezmite tento produkt a pridajte vodu, aby ste vytvorili roztok obsahujúci 10 mg na 1 ml

testovací roztok. Vezmite ďalší testovací roztok a pridajte vodu, aby ste vytvorili roztok obsahujúci 0,2 mg na

1 ml ako kontrolný roztok. Skúška podľa chromatografie na tenkej vrstve (dodatok Vb, časť II, .

Chinese Pharmacopoeia, 2000 EDITION) a absorbujte 10 z vyššie uvedených dvoch roztokov μ I. Bod na

rovnakú tenkovrstvovú platňu silikagélu G, použite chloroform metanol voda ľadová octová

kyselina (60:45: 14:6) ako vyvolávacie činidlo, rozotrieť vrstvu pod 8 C, vysušiť, fumigovať chlór,

vysušte ho a potom nastriekajte 0.5 percentný roztok škrobu jodidu draselného na okamžitú kontrolu. Ak

testovaný roztok vykazuje škvrny nečistôt, porovná sa s hlavnými bodmi kontroly

roztoku a nesmie byť hlbší (2 percentá). (2) Podľa testu podľa iných peptidov (1) pracujte

podľa zákona. Vyvíjacím činidlom je chloroform metanol čpavok (60:45:20), ktorý by mal

spĺňať predpisy. Vlhkosť: odoberte primerané množstvo tohto produktu, presne ho odvážte

a určiť ju podľa zákona (príloha VI m, metóda a, časť I, Čínsky liekopis,

2000 EDITION), ktorá nesmie presiahnuť 7,0 percent . Čistota odoberte primerané množstvo tohto produktu

a rozpustite ho vodou. Podľa spôsobu stanovenia obsahu odoberte an

vhodné množstvo a vstreknite ho do kvapalinového chromatografu, zaznamenajte chromatogram a

vypočítajte plochu hlavného píku podľa metódy normalizácie plochy, ktorá nesmie byť menšia

než 98.{1}} percent .

O

6. NMR

7. Stabilita a bezpečnosť

Stabilita:

Stabilný za správnych podmienok (izbová teplota). Údaje o stabilite sú k dispozícii na požiadanie.
Bezpečnosť:

Podľa oznámenia GARS (Generally Recognized As Safe) z USA je bezpečný pre ľudskú spotrebu.

8. Vývojový diagram

9. Pripomienky zákazníkov

Máme obchody na Alibaba, Chemicalbook a LookChem, vďaka vysokej kvalite produktov a neobmedzeným službám sme získali veľa priaznivých komentárov.

10.Naše certifikáty

V priebehu rokov sme sa zaviazali k optimalizácii výroby produktov a zavedeniu systému kvality. Zaviedli sme systém manažérstva kvality a získali o ňom certifikáty.

11. Naši klienti

Nadviazali sme obchodný vzťah so spoločnosťami Abbott, Unilever, Shiseido, KANS a SIMM atď.

12.Výstavy

Často navštevujeme medzinárodné výstavy, vrátane CPhI, FIC, API, Vitafoods, SupplesideWest.

Populárne Tagy: alarelín acetát 79561-22-1, výrobcovia, dodávatelia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, najlepšie, hromadné, na predaj